胺聚乙二醇化和 N-末端聚乙二醇化：PEG 试剂与生物大分子中存在的胺发生反应。
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-NHS | PEG羧酸的N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活化酯可与赖氨酸的氨基反应。偶联只需要温和的条件，pH 值 7-9，短时间的低温 形成的酰胺键在生理上是稳定的 |
PEG-CHO | 在硼氢化钠和氰基硼氢化钠等还原剂存在下，用伯胺还原胺化生成仲胺。pH 对于还原胺化很重要。PEG-Aldehyde 是一种非常好的 N-末端聚乙二醇化试剂 |
PEG-Epoxide | 亲核加成 |
PEG-SCN | 与胺反应产生稳定的硫脲键。 |
PEG-COOH | 通常需要活化的酸，如NHS酯 |
PEG-NPC | 在适当的条件下，胺会与 NPC 功能化的 PEG 发生反应 |
PEG-Acrylate | 胺和丙烯酸酯之间的迈克尔加成，这是一个相对缓慢的反应 |
羧基聚乙二醇化:PEG试剂在偶联剂如 DCC（N,N'-二环己基碳二亚胺）和 EDIC（N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺，HCl 盐）的存在下与羧酸反应。
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-NH2 | 在 DCC 或 EDC 偶联条件下形成酰胺 |
PEG-Hydrazide | 在温和的酸性 pH 值下被 EDIC 激活后，蛋白质的羧基很容易与 PEG-酰肼反应，而所有试剂中存在的氨基在这种特定条件下可能保持无活性 |
PEG-Halide/sulfonate | PEG-卤化物（氯化物、溴化物、碘化物、甲苯磺酸盐和甲磺酸盐）与去质子化的羧基反应，即-COO-盐 |
硫醇聚乙二醇化： 硫醇聚乙二醇化是针对生物分子（例如半胱氨酸）的游离硫醇。
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-Mal | 迈克尔加成，硫醇与马来酰亚胺环中的C=C键反应形成生理稳定键。最佳反应条件为 pH 8 |
PEG-OPSS | 二硫SS键形成，可被硼氢化钠和硫乙醇胺等还原剂逆转 |
PEG-Vinylsulfone | Michael加成，硫醇与C=C键反应形成生理稳定键 |
PEG-SH | 氧化二硫SS键形成 |
PEG-Halide | PEG-卤化物（氯化物、溴化物、碘化物、甲苯磺酸盐和甲磺酸盐）与游离硫醇反应。碘乙酸盐或碘乙酰胺对游离硫醇具有很强的反应性 |
Thiol-ene | 硫醇与特殊的双键基团反应，包括马来酰亚胺、降冰片烯、丙烯酸酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酰胺、羰基丙烯酸、乙烯砜 |
羟基聚乙二醇化
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-NCO | 羟基与 PEG-NCO 反应，但需要特别注意。 |
PEG-NPC | 羟基与 NPC 反应形成碳酸酯键。 |
PEG-Silane | 硅烷尤其会与羟基化表面发生反应。 |
PEG-Epoxide | PEG-环氧化物在 pH 8.5-9.5 时与羟基反应最佳。 |
点击聚乙二醇化：点击化学是一种多功能工具，可通过无铜或铜催化的叠氮化物-炔环加成反应将 PEG 缀合到各种底物上。
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-N3 | 叠氮化物在铜催化剂存在下与炔烃反应形成稳定的 1,2,3-三唑环键。它被称为叠氮化物-炔烃 Huisgen 环加成。 |
PEG-DBCO | 叠氮化物通过无催化剂应变促进的叠氮化物-炔烃环加成反应 (SPAAC) 与包括 DBCO 在内的环辛炔反应。 |
表面聚乙二醇化：反应性聚乙二醇，用于功能化、涂层、衍生化纳米颗粒、表面、珠子、树脂。
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-SH | PEG-硫醇与最常见的诺贝尔金属表面（如金、银等）发生反应。 |
PEG-Silane | PEG-硅烷与羟基化表面（如二氧化硅、玻璃）、羟基化或酸活化的贵金属表面（如 Pt、Pd 等）发生反应。 |
聚合PEG化： 在自由基引发剂、紫外线照射或高温下，PEG 交联剂可以聚合形成水凝胶、微粒或交联网络，用于药物输送和组织工程
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-SH | 多臂 PEG-硫醇可以自身交联形成二硫键，在适当的还原条件下可以逆转。 |
PEG-Acrylate | 双功能或多臂 PEG-丙烯酸酯、PEG-甲基丙烯酸酯或 PEG-丙烯酰胺可以通过稳定的碳-碳键交联。 |
可逆聚乙二醇化： 使用某些 PEG 试剂可形成可裂解键以实现可逆聚乙二醇化。
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-Hydrazide | PEG-酰肼可与羰基（酮或醛）反应形成酰腙键，该键在酸性条件下不易水解。 |
PEG-SH | PEG-SS-PEG二硫键可用适当的还原剂裂解。 |
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